مصنوعات

ٻه isomeric bicyclo[4.1.0]heptane analogues of glycosidase inhibitor galacto-validamine, (1R*,2S,3S,4S,5S,6S*)-5-amino-1-(hydroxymethyl)bicyclo[4.1.0]heptane -2,3,4-triol، 2,3,4,6-tetra-O-benzyl-D-galactose کان 13 مرحلن ۾ ٺھيل آھن.ٻن ساختي طور تي محدود ٿيل امينن جي روڪٿام واريون سرگرميون، ۽ انهن جي لاڳاپيل ايڪٽامائيڊس، ڪافي بين ۽ اي ڪولي مان تجارتي الفا-گليڪٽوسيڊيس اينزائمز جي خلاف ماپ ڪيا ويا.گليڪوسيل هائيڊروليز فيملي GH27 اينزيم (ڪافي بين) جي سرگرمي کي 1R,6S-amine (7) پاران مقابلي ۾ روڪيو ويو، هڪ پابند رابطي جيڪا K (i) قدر 0.541 microM جي خاصيت هئي.GH36 E. coli alpha-galactosidase 1R,6S-amine (IC(50) = 80 microM) سان تمام گهڻو ڪمزور پابند رابطي جي نمائش ڪئي.diastereomeric 1S,6R-amine (9) ڪمزور طور تي ٻنهي galactosidases سان جڙيل آهي، (ڪافي بين، IC(50) = 286 microM) ۽ (E. coli، IC(50) = 2.46 mM).